نکات کلینیکی و کاربردی داروی Bempedoic acid

اشکال دارویی موجود در ایران: قرص خوراکی ۱۸۰ میلی‌گرم

دسته دارویی: Antilipemic Agent, Adenosine Triphosphate-Citrate Lyase (ACL) Inhibitor

 

 

۱) مناسب برای بیماران با عدم تحمل استاتین: در بیمارانی که با استاتین دچار میالژی یا عوارض می‌شوند، بمپدوئیک اسید یکی از بهترین جایگزین‌های غیراستاتینی است.

۲) کاهش LDL-C به‌عنوان درمان مکمل: در بیماران ASCVD یا FH که با حداکثر دوز استاتین + ازتیمایب هنوز LDL به هدف نرسیده است، این دارو به‌عنوان داروی کمکی اضافه می‌شود.

۳) دوز ثابت: دوز روتین: ۱۸۰ میلی‌گرم PO daily بدون نیاز به تنظیم دوز در سالمندان، چاقی و کبد. (البته در نارسایی شدید کبدی مطالعه‌ نشده است)

۴) بدون نیاز به تنظیم دوز در نارسایی کلیه: حتی در CKD هم تغییر دوز لازم نیست؛ اما احتمال افزایش کراتینین وجود دارد و باید پایش شود.

۵) عوارض جانبی:

• بروز هایپراورسمی و نقرس: در ۱۶٪ بیماران هایپراوریسمی و در ۳٪ نقرس ایجاد کرده است. شروع این عوارض معمولاً طی ۴ هفته ابتدایی درمان است. ریسک فاکتور بروز این عوارض جانبی: سابقه نقرس
• خطر پارگی تاندون مثل فلوروکینولون‌ها: احتمال tendon rupture وجود دارد (Achilles, biceps) ریسک‌ فاکتورها: سن بیش از ۶۰ سال، مصرف همزمان استروئید یا فلوروکینولون، نارسایی کلیه، سابقه پارگی تاندون

۷) افزایش احتمال ترومبوسیتوز: شیوع نسبتاً بالا (۱۹٪). اگر بیمار اختلالات خونی یا ریسک ترومبوز داشته باشد، توجه به این موضوع مهم است.

۸) تداخلات جدی با استاتین‌ها: خطر میوپاتی/رابدومیولیز.    • با پراواستاتین: اجتناب از دوز >۴۰ mg         • با سیمواستاتین: اجتناب از دوز >۲۰ mg

۹) تداخل با داروهای OATP1B1/1B3 (پرخطر): داروهایی مثل: elagolix, grazoprevir, resmetirom, zavegepant, atrasentan : خودداری از مصرف همزمان یا با احتیاط شدید.

۱۰) قابل استفاده در بیمارانی که PCSK9 نمی‌پذیرند یا هزینه‌اش زیاد است: گزینه مناسب برای بیمارانی که تمایلی به تزریق ندارند یا از نظر مالی قادر نیستند PCSK9 بگیرند.

۱۱) بدون ارتباط با ضعف عضلانی ناشی از استاتین: از آن‌جایی که این دارو فقط در کبد فعال می‌شود (وابسته به ACSVL1)، در عضلات فعال نمی‌شود؛ بنابراین ریسک میالژی کم است.

۱۲) شروع اثر و زمان ارزیابی: بعد از ۸–۱۲ هفته بررسی لیپید لازم است.

۱۳) پایش بالینی مهم: سه مورد باید روتین پایش شود:         • LDL-C          • علائم هایپراوریسمی یا نقرس           • علائم تاندینوپاتی

۱۴) ترشح در شیر کم است، اما با احتیاط مصرف شود: RID حدود ۰.۵٪ است و در تئوری ایمن‌تر محسوب می‌شود، اما در بارداری و شیردهی توصیه می‌شود گزینه‌های دیگر در نظر گرفته شود.

۱۵) فارماکوکینتیک (طولانی‌اثر): نیمه‌عمر حدود ۲۱ ساعت است بنابریان مصرف روزانه (یک بار) کافی است و برای بیمارانی که پایبندی کمی به دارو دارند، مفید است.

۱۶) مصرف این دارو با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.